Farmakologi_Mekanisme aksi obat spesifik dan non spesifik

Mekanisme Aksi Obat Spesifik

  • Definisi:
    • Obat dengan mekanisme aksi spesifik bekerja dengan berinteraksi dengan target molekuler tertentu dalam tubuh, seperti reseptor, enzim, atau kanal ion.
    • Interaksi ini mirip dengan kunci yang masuk ke dalam gembok, menghasilkan efek biologis yang spesifik.
  • Karakteristik:
    • Target molekuler: Obat berikatan dengan target yang spesifik, seperti reseptor, enzim, atau kanal ion.
    • Efek terarah: Obat menghasilkan efek yang terarah dan spesifik pada jaringan atau organ tertentu.
    • Pengembangan obat rasional: Mekanisme ini memungkinkan pengembangan obat yang lebih efektif dan aman.
  • Contoh:
    • Beta-blocker: Obat penurun tekanan darah yang bekerja dengan memblokir reseptor beta-adrenergik di jantung dan pembuluh darah.
    • Morfin: Obat penghilang rasa sakit yang bekerja dengan berikatan dengan reseptor opioid di sistem saraf pusat.

Mekanisme Aksi Obat Non-Spesifik

  • Definisi:
    • Obat dengan mekanisme aksi non-spesifik bekerja dengan mengubah lingkungan fisik atau kimiawi di dalam tubuh, tanpa berinteraksi dengan target molekuler tertentu.
    • Efeknya cenderung lebih luas dan tidak terarah.
  • Karakteristik:
    • Perubahan lingkungan: Obat mengubah lingkungan fisik atau kimiawi di dalam tubuh, seperti pH atau konsentrasi ion.
    • Efek luas: Obat menghasilkan efek yang luas dan tidak terarah pada berbagai jaringan atau organ.
    • Efek cepat: Obat dapat memberikan efek yang cepat dan signifikan.
  • Contoh:
    • Antasida: Obat yang bekerja dengan menetralkan asam lambung, mengubah pH lingkungan lambung.
    • Laksatif osmotik: Obat yang bekerja dengan menarik air ke dalam usus, mengubah konsistensi feses.
Farmakologi I. Prinsip Aksi Obat-pertemuan I_2025Download

Rekayasa biosimiliar dari aspek regulasi di Indonesia

Peraturan Kepala Badan POM

Kerangka Regulasi untuk Produk Biosimilar

Peraturan Kepala Badan Pengawas Obat dan Makanan (BPOM) memainkan peran penting dalam mengatur produk biosimilar di Indonesia. Peraturan ini mencakup berbagai aspek, termasuk persyaratan untuk studi perbandingan, data klinis, dan standar kualitas yang harus dipenuhi oleh produk biosimilar sebelum dapat disetujui dan dipasarkan di Indonesia.

Pedoman Pengembangan Obat Biosimilar

BPOM menyediakan pedoman yang jelas dan terperinci tentang pengembangan obat biosimilar. Pedoman ini mencakup berbagai aspek, mulai dari studi perbandingan analitis hingga uji klinis, dan memberikan panduan bagi perusahaan farmasi dalam mengembangkan produk biosimilar yang memenuhi standar kualitas, keamanan, dan efikasi yang ditetapkan oleh BPOM.

Proses Persetujuan yang Ketat

Proses persetujuan untuk produk biosimilar di Indonesia sangat ketat dan melibatkan evaluasi mendalam terhadap data yang diajukan oleh perusahaan farmasi. BPOM melakukan evaluasi menyeluruh terhadap data analitis, non-klinis, dan klinis untuk memastikan bahwa produk biosimilar memiliki profil keamanan dan efikasi yang sebanding dengan produk inovator.

Tahapan Pengembangan Produk Biosimilar

Karakterisasi Produk Inovator

Tahap awal melibatkan karakterisasi mendalam terhadap produk inovator, termasuk analisis struktur, fungsi biologis, dan profil farmakokinetik. Data ini menjadi dasar untuk studi perbandingan dengan produk biosimilar.

Studi Perbandingan Analitis

Studi ini membandingkan produk biosimilar dengan produk inovator dalam hal struktur, sifat fisikokimia, dan aktivitas biologis. Tujuannya adalah untuk menunjukkan kesamaan yang tinggi antara kedua produk.

Uji Klinis

Uji klinis dilakukan untuk membandingkan efikasi, keamanan, dan imunogenisitas produk biosimilar dengan produk inovator pada populasi pasien yang relevan. Uji klinis harus dirancang dengan cermat dan memenuhi standar etika dan ilmiah yang ketat.

Pengajuan dan Evaluasi Regulasi

Setelah data analitis dan klinis yang memadai terkumpul, perusahaan farmasi dapat mengajukan permohonan persetujuan regulasi kepada BPOM. BPOM akan mengevaluasi data yang diajukan dan membuat keputusan berdasarkan bukti ilmiah yang tersedia.

2025_Regulasi-dan-Persetujuan-Produk-Biosimilar-di-Indonesia_compressedDownload

General cell culture and Tissue Engineering Technique

Introduction to General Cell Culture and Tissue Engineering Techniques

General Cell Culture and Tissue Engineering are fundamentally similar with respect to cells cultivation and manipulation towards formation of functional biological structure, but their specific emphasis are indeed different:
General Cell Culture: Primary focus is to grow and maintain cells in controlled laboratory for various research and industrial applications. This includes primary cell culture, cell lines, immortalization etc.

Tissue Engineering: Aims to develop biological substitutes to restore, maintain, or improve tissue functions. It combines cells with biomaterials and signals such as cytokines and growth factors. This process involves in vitro cultivation of cells/tissues in bioreactors along with biodegradable/biocompatible scaffolds.

Key Intersection Points:
Cell Source: Both fields use primary cells, stem cells, and cell lines from different sources.
Biomaterials: Tissue engineering makes extensive use of biomaterials to form scaffolds which are designed as an extracellular matrix like space providing support for cell:
Culture Conditions: It is essential for both the areas that the culture conditions including temperature, pH, humidity and nutrient availability etc. are maintained for survival and functioning of cells.

Applications that often overlap include drug discovery, regenerative medicine, and disease modeling.

General cell culture and Tiisue Engineeing Technique_ddpp2Download

Prinsip aksi Obat

mata kuliah Farmakologi tahun ajaran 2022/2023

gunakan sebagaimana mustinya, utk kepentingan pembelajaran

farmakologi-i_mekanisme-aksi_blog_ddppDownload

Farmakologi merupakan salah satu ilmu yang mempelajari mengenai obat, baik secara farmakodinamika dan farmakokinetika.

Pada kuliah ini akan dijelaskan mengenai prinsip aksi obat lebih menekankan pada bagaimana obat bisa memberikan efek pada tubuh manusia.

Obat dapat memberikan efek/respon berdasarkan dari mekanisme aksi obat tersebut didalam tubuh.

Obat harus berinteraksi dengan targetnya (secara spesifik dengan protein makromolekul) dan mengaktifkan sinyal regulasi dalam tubuh yang nantinya akan memberikan efek/respon.

Target aksi obat didalam tubuh seperti : enzim, kanal ion, reseptor maupun molekul pembawa.

potency sauté obat adalah jumlah dosis yang dibutuhkan untuk menimbulkan efek

efikasi adalah efek maksimal yang dihasilkan suatu obat

ENZIM

Sisi aktif enzim (active site) adalah bagian dari molekul enzim tempat berikatannya substrat, untuk membentuk kompleksenzim substrat, dan selanjutnya membentuk pro- duk akhir. Sisi aktif suatu enzim berbentuk tiga dimensi, sering berupalekukan pada permukaan protein enzim, tempat substrat berikatan secara lemah. 

note :

-Setiap enzim memiliki nilai Km yang berbeda-beda untuk suatu subtrat, dan ini dapat menunjukkan seberapa kuatnyapengikatan substrat ke enzim.

– kcat, yang merupakan jumlah molekul substrat yang dapat ditangani oleh satu tapak aktif per detik.

-Pada kelajuan yang maksimum (Vmax), semua tapak aktif enzim akan berikatan dengan substrat, dan jumlah kompleksES adalah sama dengan jumlah total enzim yang ada

-Setiap enzim memiliki nilai Km yang berbeda-beda untuk suatu subtrat, dan ini dapat menunjukkan seberapa kuatnyapengikatan substrat ke enzim.

– kcat, yang merupakan jumlah molekul substrat yang dapat ditangani oleh satu tapak aktif per detik.

-Pada kelajuan yang maksimum (Vmax), semua tapak aktif enzim akan berikatan dengan substrat, dan jumlah kompleksES adalah sama dengan jumlah total enzim yang ada

Sisi aktif enzim (active site) adalah bagian dari molekul enzim tempat berikatannya substrat, untuk membentuk kompleksenzim substrat, dan selanjutnya membentuk pro- duk akhir. Sisi aktif suatu enzim berbentuk tiga dimensi, sering berupalekukan pada permukaan protein enzim, tempat substrat berikatan secara lemah. 

Ikatan obat/inhibitor dengan enzim à substrat tidak dapat berikatan dengan sisi aktif enzim

salah satu obat sebagai produg pada enzim adalar prednison

Prednison dan prednisolon menunjukkan aktivitas antiaterogenik dengan melindungi makrofag dari akumulasi lipid danpembentukan sel busa

Prednisone mengurangi inflamasi dengan cara menginhibisi migrasi sel polimorfonuklear (PMN) dan mengurangipeningkatan permeabilitas kapiler.

Metabolisme terjadi di hati dengan cara hidroksilasi menjadi metabolit aktif, prednisolon. Proses metabolisme oleh enzim CYP3A4 di hati/usus. 

Luciferase assay

these data took from paper : Putri DD, Kawasaki T, Murase M, Sueyoshi T, Deguchi T, Ori D, Suetsugu S, Kawai T. PtdIns3P phosphatases MTMR3 and MTMR4 negatively regulate innate immune responses to DNA through modulating STING trafficking. Journal of Biological Chemistry. 2019 May 24;294(21):8412-23.

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0021925820363328

the picture was taken by Dyaningtyas DPP (private collection)